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LIXACOL, 100 comprimidos








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: 5-ASA
Codigo Nacional: 979054
Codigo Registro: 57726
Nombre de presentacion: LIXACOL, 100 comprimidos
Laboratorio: FAES FARMA, S.A.
Fecha de autorizacion: 1988-04-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1988-04-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

1.- NOMBRE DEL MEDICAMENTO

LIXACOL

2.- COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto contiene 400 mg de mesalazina (ácido 5-aminosalicílico).

3.- FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos.

4.- DATOS CLÍNICOS

4.1.- Indicaciones terapéuticas

· Tratamiento de la fase aguda de la colitis ulcerosa leve a moderada. · Tratamiento de mantenimiento de la remisión de la colitis ulcerosa (incluyendo pacientes que no toleran la salazosulfapiridina). · Tratamiento de la fase aguda de la enfermedad de Crohn y de mantenimiento de la remisión de la enfermedad de Crohn.

4.2.- Posología y forma de administración

Durante la fase inflamatoria aguda y en la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente el tratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado.

La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente. Se recomienda la siguiente dosificación:

Colitis ulcerosa:

- Fase aguda de la colitis ulcerosa:

2,4 g administrados en varias dosis por día (6 comprimidos, distribuidos en tres tomas por día). La posología se puede ajustar con arreglo a la respuesta al tratamiento.

- Mantenimiento de la remisión:

de 800 mg a 1600 mg administrados en varias dosis por día (de 2 a 4 comprimidos).

Enfermedad de Crohn:

- Mantenimiento de la remisión:

1,2 a 2,4 g administrados en varias dosis por día (3 a 6 comprimidos, distribuidos en tres tomas por día).

Ancianos

La administración de Lixacol en ancianos debe realizarse con precaución y siempre limitada a aquellos pacientes con la función renal normal.

Niños

No se ha establecido la eficacia y seguridad del empleo de Lixacol en niños menores de 5 años.

4.3.- Contraindicaciones

No debe administrarse Lixacol en los siguientes casos:

- Antecedentes de hipersensibilidad a los salicilatos. - Ulcera duodenal o gástrica. - Diátesis hemorrágica. - Anomalías de la coagulación. - Insuficiencia hepática y renal grave.

4.4.- Advertencias y precauciones especiales de empleo

La administración de Lixacol debe efectuarse con precaución en los siguientes casos:

Pacientes con insuficiencia hepática o renal. Dado que el ácido 5-aminosalicílico se elimina fundamentalmente mediante acetilación y posterior excreción urinaria, los pacientes con función renal alterada o insuficiencia renal deben ser vigilados estrechamente, por lo que es conveniente realizar pruebas de función hepática y renal antes de la instauración del tratamiento y periódicamente durante el mismo.

Discrasias sanguíneas: Los pacientes que reciben aminosalicilatos se les debe aconsejar que comuniquen cualquier hemorragia difícil de justificar, hematomas, púrpura, dolor de garganta, fiebre o malestar general que ocurran durante el tratamiento. Se debe realizar un recuento sanguíneo y suspender inmediatamente el tratamiento ante la sospecha de discrasia sanguínea.

No debe administrarse Lixacol comprimidos concomitantemente con laxantes del tipo de la lactulosa o similares, ya que disminuyen el pH de las heces y pueden impedir la liberación del principio activo.

4.5.- Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Al igual que otros salicilatos, mesalazina puede potenciar el efecto hipoglucemiante de las sulfonilureas. Asimismo, no se pueden excluir posibles interacciones con cumarinas, probenecid, sulfinpirazona, espirinolactona, furosemida y rifampicina. Mesalazina puede retrasar la eliminación de metotrexato.

MINISTERIO 4.6.- Embarazo y lactancia

No se dispone de datos adecuados sobre el uso de Lixacol durante el embarazo o la lactancia. Dado que mesalazina es un salicilato, no se recomienda su empleo durante el embarazo ni la lactancia, a menos que el beneficio del tratamiento supere los posibles riesgos.

4.7.- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se han descrito.

4.8.- Reacciones adversas

Raramente se han descrito los siguientes efectos adversos:

- Sistema gastrointestinal: náuseas, dolor abdominal, diarrea y pancreatitis. - Sistema nervioso central: cefaleas y neuropatía. - Piel y anexos: exantema (incluyendo prurito y urticaria). - Sistema renal: trastornos renales, incluyendo casos de nefritis intersticial aguda y crónica y fallo renal. - Efectos hepatobiliares: al igual que con otros salicilatos pueden encontrarse resultados anómalos transitorios en las pruebas de función hepática. - Efectos hematológicos: alteraciones del recuento en sangre periférica tales como leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y anemia aplásica. - Reacciones de hipersensibilidad incluyendo alteraciones pulmonares: fiebre, mialgia, artralgia, alveolitis, miocarditis y pericarditis, aunque estas últimas han sido observadas también como manifestaciones extra-gastrointestinales de la enfermedad intestinal subyacente.

4.9.- Sobredosificación

En caso de ingestión masiva de los comprimidos el tratamiento consiste en lavado gástrico, inducción al vómito, junto con medidas sintomáticas y de apoyo. No existe antídoto específico.

5.- PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1.- Propiedades farmacodinámicas

LIXACOL contiene mesalazina, o ácido 5-aminosalicílico, que ejerce un efecto antiinflamatorio mediante un mecanismo de acción que no ha sido totalmente aclarado. Mesalazina inhibe la migración de leucocitos polimorfonucleares y lipooxigenasas de las células cuando alcanza concentraciones terapéuticas en el intestino grueso. Se inhibe, de este modo, la producción de leucotrienos proinflamatorios (LTB4 y 5-HETE) en los macrófagos de la pared intestinal.

En condiciones experimentales, mesalazina inhibe también a la ciclooxigenasa y, por lo tanto, la liberación de tromboxano B2 y prostaglandina E2, pero el significado clínico de este efecto es aún incierto. Mesalazina también inhibe la formación del factor activador plaquetario (PAF).

Mesalazina posee también acción antioxidante; se ha observado que reduce la formación de productos que reaccionan con oxígeno y la captura de radicales libres. Además, mesalazina inhibe la secreción de agua y cloruros e incrementa la reabsorción de sodio intestinal en colitis experimental en ensayos realizados sobre animales.

MINISTERIO 5.2.- Propiedades farmacocinéticas

Liberación de ácido 5-aminosalicílico: los comprimidos de Lixacol están recubiertos con una película Eudragit S. Este copolímero permite al principio activo ser liberado cuando el pH intraluminal es superior a 7, esta condición se alcanza en la fracción terminal del íleon y colon, que son los verdaderos sitios de inflamación.

Absorción: los comprimidos de Lixacol se han diseñado para ser absorbidos débilmente en el tracto digestivo. La absorción por vía oral es aproximadamente un 24%. En consecuencia, el 76% de la dosis administrada permanece en la fracción terminal del íleon y colon, estando disponible para ejercer un efecto tópico antiinflamatorio.

Metabolización: mesalazina se metaboliza tanto en el hígado como en la mucosa intestinal en un derivado inactivo, ácido N-acetil-5-aminosalicílico. Los estudios mostraron que mesalazina tiene una semivida de eliminación menor de una hora.

Eliminación: en la forma de mesalazina y de su metabolito N-acetilado es esencialmente urinaria y fecal. Tras la administración repetida durante 7 días, las cantidades de mesalazina absorbidas y eliminadas por la vía urinaria de forma inalterada y como metabolito N-acetilado son 21,2% y 20,9%, respectivamente.

5.3.- Datos preclínicos sobre seguridad

Mesalazina es el principio activo de la molécula de sulfasalazina y, ya que la farmacología de esta última es bien conocida, no se han realizado estudios farmacológicos totalmente diferenciados con mesalazina en animales de experimentación. La toxicidad de mesalazina tras administración oral, en dosis únicas y repetidas, se ha investigado en varios estudios sin detectarse una toxicidad importante. Tras la administración de dosis repetidas de 1 g/kg/día en la rata, se observó alteración renal y a nivel del tracto gastrointestinal.

Mesalazina no se mostró mutagénica en el test de Ames, ni reflejó propiedades carcinogénicas en investigaciones realizadas en la rata y el ratón.

No se observaron efectos teratogénicos en la rata tras la administración de dosis de 360 mg/kg, ni en el conejo a dosis de 480 mg/kg. Además, mesalazina no afectó la capacidad reproductora en la rata macho o hembra.

6.- DATOS FARMACÉUTICOS

6.1.- Lista de excipientes

Lactosa; carboximetilalmidón; estearato magnésico; talco; polivinilpirrolidona; copolímero del ácido metacrílico tipo B; ftalato de dibutilo; óxido férrico amarillo (E172); óxido férrico rojo (E172) y polietilenglicol 6000.

6.2.- Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3.- Periodo de validez 3 años.

6.4.- Precauciones especiales de conservación

Condiciones normales de conservación.

6.5.- Naturaleza y contenido del recipiente.

LIXACOL se presenta en envases conteniendo 100 comprimidos recubiertos, acondicionados en blíster.

6.6.- Instrucciones de uso/manipulación

Ingerir los comprimidos recubiertos enteros y antes de la comida.

6.7.- Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización de comercialización.

FAES FARMA, S.A. Maximo Aguirre, 14. Lamiaco-Lejona 48940 España

7. FECHA DE LA APROBACIÓN/REVISIÓN DEL RCP: Diciembre 2001

LIXACOL es marca registrada




Prospectos de medicamentos.