Información Basica del medicamento
| Principio activo: | FORMOTEROL |
| Codigo Nacional: | 689034 |
| Codigo Registro: | 60531 |
| Nombre de presentacion: | NEBLIK AEROSOL, 50 PULSACIONES AEROSOL |
| Laboratorio: | ASTELLAS PHARMA, S.A. |
| Fecha de autorizacion: | 1994-12-01 |
| Estado: | Anulado |
| Fecha de estado: | 2007-01-29 |
Toda la información del medicamento
inhalados u orales), no deberá modificarse al introducir Neblik, incluso aunque mejoren los síntomas. La persistencia de síntomas o la necesidad de aumentar la dosis de Neblik para controlarlos suelen ser indicativos de un empeoramiento de la afección subyacente y justifica un replanteamiento de la terapia. Se han comunicado casos mortales con el uso excesivo de preparados aerosoles que contenían estimulantes ß-adrenérgicos, aunque se desconoce su causa exacta. En varios casos se registró paro cardíaco. Por este motivo se hará saber al paciente la importancia de seguir estrictamente las recomendaciones posológicas, sin sobrepasar la dosis máxima tolerada. Los pacientes que reciban formoterol serán vigilados estrechamente, sobre todo en lo relativo al rango de dosis, en los siguientes casos (véase también "Contraindicaciones"): - Cardiopatía isquémica - Infarto de miocardio - Hipertensión grave - Arritmias cardíacas - Insuficiencia cardíaca grave El tratamiento con agonistas ß2 puede originar una hipopotasemia potencialmente grave. Se recomienda especial precaución en caso de asma grave ya que este efecto puede ser potenciado por tratamientos concomitantes (ver el apartado de "Interacciones") y por hipoxia. En tales situaciones se recomienda controlar los niveles de potasio sérico. Al igual que con otros tratamientos por inhalación, se tendrá presente la posibilidad de un broncospasmo paradójico (ver "Reacciones adversas"); en tal caso, se retirará inmediatamente el preparado y se instituirá una medicación alternativa. Debido al efecto hiperglicémico de los estimulantes ß2, en pacientes diabéticos se recomiendan controles de glucosa en sangre al inicio del tratamiento con Neblik. Neblik aerosol no está recomendado en niños menores de 6 años, debido a la limitada experiencia en este grupo de edad. 4.e. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción Fármacos tales como quinidina, disopiramida, procainamida, fenotiazinas, antihistamínicos y antidepresivos tricíclicos pueden estar asociados a una prolongación del intervalo QT y a un aumento del riesgo de arritmias ventriculares (ver "Contraindicaciones"). La administración adicional de agentes simpaticomiméticos puede potenciar las reacciones cardiovasculares. Neblik se administrará con precaución a los pacientes que están siendo tratados con inhibidores de la MAO o con antidepresivos tricíclicos, ya que puede potenciarse la acción de los estimulantes ß2-adrenérgicos sobre el sistema cardiovascular. El tratamiento concomitante con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos puede potenciar cualquier efecto hipopotasémico de los agonistas ß2. La hipopotasemia puede incrementar la susceptibilidad a las arritmias cardíacas en pacientes tratados con digital. Los bloqueantes ß-adrenérgicos no selectivos pueden disminuir o antagonizar la acción de Neblik por lo que no deberían darse ß-bloqueantes (incluidos colirios) con Neblik a no ser que no exista otra alternativa. 4.f. Embarazo y lactancia No se ha establecido todavía la seguridad de Neblik durante el embarazo y la lactancia. No se utilizará durante la gestación a menos que no se disponga de otra alternativa más segura. Al igual que con otros estimulantes ß2-adrenérgicos, puede verse inhibido el parto debido al efecto relajante sobre la musculatura lisa. Se desconoce si el formoterol pasa a la leche materna. Se ha detectado sustancia activa en ratas lactantes. Por este motivo se valorará cuidadosamente en cada caso los beneficios frente a los riesgos.
MINISTERIO 4.g. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria El paciente deberá ser informado sobre la posibilidad de que pueda verse limitada su capacidad para conducir vehículos o manejar máquinas debido a la aparición de efectos indeseables como temblor o agitación. 4.h. Reacciones adversas Sistema musculoesquelético: Ocasionales: temblor Raros: calambres musculares, mialgia Sistema cardiovascular: Ocasionales: palpitaciones Raros: taquicardia, fibrilación auricular, extrasístoles e hipertensión arterial Sistema nervioso central: Ocasionales: cefalea Raros: agitación, mareo, ansiedad, nerviosismo, insomnio, vértigo Tracto respiratorio: Raros: broncoespasmo paradójico (ver "Advertencias"), sequedad de boca Irritación local: Raros: irritación orofaríngea Otros: Casos aislados: reacciones de hipersensibilidad como hipotensión severa, urticaria, 4.i. Sobredosificación Síntomas: La sobredosificación probablemente producirá los efectos típicos de los estimulantes ß2- adrenérgicos: náuseas, vómitos, cefalea, temblor, somnolencia, palpitaciones, taquicardia, arritmias ventriculares, hipotensión, acidosis metabólica, hipopotasemia, hiperglucemia. Tratamiento: En caso de sobredosificación con Neblik se suspenderá inmediatamente el tratamiento y se efectuará una terapia de apoyo y sintomático. En casos graves deberá procederse a la hospitalización. Puede considerarse la posibilidad de utilizar un betabloqueante cardioselectivo con extrema precaución ya que existe el riesgo de provocar un broncoespasmo.
MINISTERIO tanto, las características farmacocinéticas de la formulación oral de formoterol son en gran parte aplicables a la formulación aerosol. Dosis orales de hasta 300 µg de formoterol fumarato se absorben rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La sustancia inalterada alcanza la Cmáx en plasma en 0,5-1 hora. El grado de absorción de una dosis oral de 80 µg es igual o superior al 65%. La farmacocinética de formoterol parece ser lineal en el margen de dosis orales investigado, es decir, de 20 a 300 µg. La administración oral repetida de 40 a 160 µg por día no da lugar a acumulación del fármaco en el organismo. Tras inhalación de dosis terapéuticas, formoterol no puede detectarse en plasma utilizando los métodos analíticos actualmente disponibles. Sin embargo, de las velocidades de excreción urinaria se deduce una rápida absorción tras la inhalación. La velocidad máxima de excreción tras administración de 12 y de 24 µg se alcanza como máximo a las 1,5 horas. La fijación a proteínas plasmáticas asciende al 61-64% y no se produce saturación en el rango de concentraciones alcanzadas con dosis terapéuticas. Formoterol se elimina principalmente por metabolismo, siendo la glucuronización directa de la molécula la principal vía. Tanto el principio activo como sus metabolitos se excretan completamente del organismo; aproximadamente dos tercios de una dosis oral aparecen en orina y un tercio en heces. En base a las concentraciones plasmáticas a las 6, 8 ó 12 horas tras administración oral, se ha calculado una semivida de unas 2-3 horas. De las velocidades de excreción urinaria tras 3 a 16 horas de la inhalación, se obtuvo una semivida de 5 horas. 5.c. Datos preclínicos sobre seguridad Mutagénesis No se encontraron efectos genotóxicos en ninguno de los tests in vitro o in vivo efectuados. Cancerogénesis De los resultados de los estudios de dos años de duración en ratas y ratones se concluye que formoterol no tiene potencial cancerogénico. Si bien ratones macho tratados con dosis muy elevadas mostraron una incidencia ligeramente superior de tumores benignos de las células subcapsulares adrenales, estos tumores se consideran resultado de alteraciones en el proceso fisiológico de envejecimiento. Los dos estudios en ratas cubrían diferentes rangos de dosis y mostraron un aumento de leiomiomas mesováricos. Estos neoplasmas benignos están típicamente asociados a tratamientos de larga duración en ratas con dosis elevadas de fármacos ß2-adrenérgicos. También se observó un aumento en la incidencia de quistes ováricos y tumores benignos de las células de la granulosa/teca; sin embargo, son también conocidos y muy probablemente específicos de roedores, los efectos de los agonistas ß sobre el ovario de ratas. En uno de los estudios se observaron otros tipos de tumores con las dosis más altas aunque con la misma incidencia que la de la población histórica de control. Estos tumores no aparecieron con dosis más bajas. En el otro estudio, el aumento en la incidencia de tumores no fue estadísticamente significativo en ningún caso en el grupo de dosis más baja, dosis que daba lugar a una exposición sistémica unas 10 veces superior a la esperada con la dosis máxima de formoterol recomendada en el hombre. En vista de ello y de la ausencia de efecto mutagénico, se considera que el uso terapéutico de formoterol no presenta riesgo cancerogénico. Estudios de reproducción Las pruebas con animales no han mostrado efectos teratógenos; después de la administración oral, formoterol fue excretado en la leche de ratas lactantes.
MINISTERIO DE SANIDAD Y CONSUMO Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios 6.b. Incompatibilidades Se desconocen. 6.c. Período de validez 12 meses. 6.d. Precauciones especiales de conservación Hasta la dispensación al paciente: conservar en nevera (8ºC) hasta la fecha máxima de dispensación. No dispensar al paciente pasada esta fecha. Anotar la fecha de venta en la etiqueta del envase. Después de la dispensación al paciente: conservar a menos de 25ºC, pero no en nevera y utilizar en un período de 3 meses desde su dispensación. Proteger de la luz solar directa. 6.e. Naturaleza y contenido del recipiente Recipiente de aluminio con válvula dosificadora y adaptador boquilla de PVC, con 4 ml de solución y 0,96 mg de formoterol fumarato. Cada pulsación libera 12 µg. Aerosol dosificado para 50 pulsaciones. Aunque cada envase contiene un número superior de pulsaciones, no debería utilizarse más allá del número de pulsaciones indicado. 6.f. Instrucciones de uso/manipulación Para asegurar la administración correcta del fármaco, el paciente debe ser instruido por el médico u otro profesional sanitario en el manejo del inhalador. Neblik también puede usarse junto con un dispositivo espaciador. La administración de Neblik aerosol a niños está condicionada a la habilidad individual para utilizar el aerosol correctamente (incluyendo la técnica de inhalación). La aplicación debería efectuarse sólo bajo supervisión de un adulto. Para su utilización, el aerosol deberá estar a temperatura ambiente. El aerosol debe agitarse antes de su uso. Antes de usar un inhalador nuevo o cuando el inhalador no se ha usado durante más de una semana, deberá efectuarse una pulsación previa al aire. Manejo del inhalador Sostener el inhalador entre el índice y el pulgar en posición vertical (con la boquilla en la parte inferior) y expulsar el aire normalmente. Colocar la boquilla en la boca apretando firmemente los labios (fig. 1). Empezar a inspirar lentamente por la boca y apretar inmediatamente el cartucho de metal con el índice al tiempo que sigue inspirando de forma (fig. 1) constante y profunda (fig. 2). Contener la respiración durante unos 10 segundos como mínimo. Si se requiere una segunda inhalación, efectuarla al cabo de 1 minuto aproximadamente. Limpiar el aerosol regularmente. Para ello separar la boquilla del cartucho de metal y aclarar la boquilla y el capuchón en agua templada; (fig. 2) puede usarse un jabón suave, en cuyo caso deberá aclararse bien.
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F.T. noviembre 2004 Noviembre 1999