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TENSOGRADAL 20 mg comprimidos, 30 comprimidos








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: NITRENDIPINO
Codigo Nacional: 739490
Codigo Registro: 58104
Nombre de presentacion: TENSOGRADAL 20 mg comprimidos, 30 comprimidos
Laboratorio: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.
Fecha de autorizacion: 1989-01-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1992-11-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

TENSOGRADAL® 20 mg Comprimidos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Nitrendipino 20 mg. Ver lista de excipientes en 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos ranurados de color amarillo.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas Tratamiento de la hipertensión arterial y de la hipertensión arterial sistólica aislada del anciano.

4.2 Posología y forma de administración El tratamiento se realizará de forma individual, según la gravedad de la enfermedad. Se recomienda iniciar el tratamiento con 10 mg diarios. La dosis habitual es 1 comprimido, una vez al día (por la mañana). Si se necesitaran dosis más elevadas, se recomienda un aumento gradual de la dosis diaria hasta 2 comprimidos de nitrendipino 20 mg (1 comprimido con el desayuno y otro con la cena). En casos especiales, como el paciente anciano, o en pacientes con insuficiencia hepática, se aconseja iniciar el tratamiento con una dosis de 5-10 mg diarios y, si es necesario, aumentar la posología a 20 mg diarios en una o dos tomas. En pacientes con insuficiencia renal, no es necesario adaptar la posología. Administración y duración tratamiento: En general, el comprimido se ingiere sin masticar con ayuda de un poco de líquido (que no sea zumo de pomelo) después de las comidas. 4.3 Contraindicaciones Antecedentes de hipersensibilidad al nitrendipino. Shock cardiovascular. Embarazo y lactancia. En base a la experiencia con otros calcioantagonistas, no se administrará nitrendipino conjuntamente con rifampicina. 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo En pacientes ancianos, pacientes con insuficiencia hepática, y aquellos que ya han sido tratados con antihipertensivos, es necesario iniciar el tratamiento con una dosis baja, con estricto control médico (Ver Posología y Forma de administración). En pacientes con insuficiencia coronaria leve, con hipertensión y enfermedad cerebrovascular grave o de edad avanzada que, debido a su bajo peso corporal o a una medicación concomitante con otros fármacos antihipertensivos, pueden reaccionar de forma excesiva al nitrendipino, se recomienda iniciar el tratamiento con dosis bajas. También, en aquellos casos cuyos efectos secundarios precisen de un ajuste individual de la dosis. En caso de precisar suspender el tratamiento, se recomienda disminuir la dosificación de forma gradual.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción El efecto antihipertensivo de nitrendipino se puede potenciar por acción de los betabloqueadores y/u con otros medicamentos antihipertensivos. En caso de administración concomitante con agentes bloqueadores alfaadrenérgicos como la prazosina, se han observado casos de hipotensión ortostática. La administración concomitante con diuréticos puede aumentar inicialmente la natriuresis. La duración e intensidad de acción de los relajantes musculares como el pancuronio pueden aumentar en pacientes tratados con nitrendipino. La cimetidina y, en menor medida la ranitidina, pueden aumentar los niveles plasmáticos de nitrendipino y potenciar así los efectos de éste último. La administración simultánea de nitrendipino y digoxina puede producir una disminución de la eliminación de la digoxina y, en consecuencia, un incremento de los niveles plasmáticos de esta última. En estos casos, debe tenerse la precaución de buscar síntomas de sobredosificación digitálica y, en caso de necesidad, debe reducirse la dosis de digoxina en función de los niveles plasmáticos observados. El zumo de pomelo inhibe el metabolismo oxidativo del nitrendipino. La ingestión simultánea de éste último con zumo de pomelo aumenta su concentración plasmática, lo que puede incrementar el efecto hipotensor del preparado. En base a la experiencia con otros calcioantagonistas, este efecto puede durar hasta tres días desde la toma del zumo de pomelo. Por ello, los pacientes tratados con nitrendipino no deberían tomar zumo de pomelo. Posibles interacciones Fenitoína, fenobarbitona, carbamazepina Dado que la fenitoína, fenobarbitona y carbamazepina son inductores potentes del sistema citocromo P450 3A4, la administración concomitante de nitrendipino conllevará una reducción importante de la biodisponibilidad de este último. Si se aumenta la dosis de nitrendipino durante el tratamiento conjunto con fenitoína, fenobarbitona o carbamazepina, se deberá tener en cuenta la reducción de la dosis de nitrendipino una vez finalice el tratamiento anticonvulsivante. Ketoconazol, itraconazol, fluconazol Ketoconazol, itraconazol y fluconazol son inhibidores del sistema citocromo P450 3A4, por lo que cuando se administran conjuntamente con nitrendipino, no puede excluirse un aumento importante de la biodisponibilidad sistémica de éste, por lo que deberá monitorizarse la tensión arterial del paciente y valorar una reducción de la dosis de nitrendipino.

Nefadozona Este antidepresivo es un inhibidor potente del sistema citocromo P450 3A4, por lo que no puede excluirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de nitrendipino si el paciente está tomando este medicamento. Ácido valproico Debido a una inhibición enzimática, el ácido valproico aumenta la concentración plasmática del antagonista del calcio nimodipino, cuya estructura es similar a la del nitrendipino; por este motivo, puede producirse un efecto similar con el nitrendipino. Eritromicina, troleandromicina, claritromicina, roxitromicina Estos antibióticos macrólidos inhiben el metabolismo mediado por el citocromo P450 3A4 de determinados fármacos, por lo que en el tratamiento conjunto puede producirse un aumento de la concentración plasmática de nitrendipino. Amprenavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir Estos inhibidores de proteasas, son inhibidores potentes del sistema citocromo P450 3A4, por lo que en el tratamiento conjunto cabe esperar un aumento de la concentración plasmática de nitrendipino. Quinupristina/Dalfopristina El tratamiento conjunto de quinupristina/dalfopristina con nitrendipino puede producir un aumento de la concentración plasmática de este último. No se han observado interacciones en el tratamiento conjunto con enalapril o midazolam. 4.6 Embarazo y lactancia Embarazo El nitrendipino está contraindicado durante el embarazo. Fertilidad En casos aislados de fertilización in vitro, se ha asociado a los calcioantagonistas como el nitrendipino con cambios bioquímicos reversibles en la cabeza de los espermatozoides que pueden llegar a producir una alteración de la función espermática. En hombres en los que existen antecedentes de fracaso repetidos de paternidad mediante fertilización in vitro y en los que no pueda encontrarse otra explicación, los calcioantagonistas deben ser considerados como una razón posible. Lactancia El nitrendipino está contraindicado durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas El nitrendipino puede, variando la intensidad según el individuo, limitar la capacidad para conducir automóviles o manejar maquinaria. Esto suele ocurrir al inicio del tratamiento, al cambiar de medicación. El riesgo se acentúa si se ingieren simultáneamente bebidas alcohólicas.

4.8 Reacciones adversas Incidencia: 10% Sistema cardiovascular Vasodilatación Sistema nervioso Dolor de cabeza Incidencia: 1% <10% General Astenia Sistema cardiovascular Palpitación, taquicardia Sistema digestivo Náusea Trastornos metabólicos y de nutrición Edema periférico Sistema nervioso Mareo Incidencia: 0,1% <1% Sistema cardiovascular Angina de pecho, dolor torácico, hipotensión Sistema digestivo Dolor abdominal, Sistema músculo-óseo Mialgia Sistema nervioso Nerviosismo, parestesia, temblor, vértigo Sistema respiratorio Disnea Piel y anejos Prurito, erupción, urticaria Sentidos Alteración visión, visión borrosa Sistema urogenital Aumento excreción urinaria, poliuria Incidencia: 0,01% <0,1% Sistema digestivo Trastornos función hepática Incidencia: 0,01% Sistema digestivo Hiperplasia gingival Piel y anejos Ginecomastia Sistema hemolinfático Leucopenia, agranulocitosis 4.9 Sobredosis Se han observado los siguientes síntomas en caso de sobredosificación severa o intoxicación: incremento de erupciones cutáneas, dolor de cabeza, reducción de la presión arterial (con colapso circulatorio) y alteración del ritmo cardíaco (taquicardia o bradicardia). Se aconseja como medida terapéutica inicial, el lavado gástrico seguido de instilación de carbón vegetal activo. Se deberán vigilar las funciones vitales. En caso de disminución extrema de la presión arterial, se recomienda la administración de dopamina y noradrenalina. Se deberán vigilar posibles efectos secundarios de las catecolaminas (en particular alteraciones del ritmo cardíaco). En caso de bradicardia, como suele ocurrir en los casos de sobredosificación o intoxicación con otros antagonistas del calcio, se deberá administrar atropina u orciprenalina. Se ha demostrado que en caso de intoxicación con otros antagonistas del calcio, la administración repetida por vía intravenosa de 10 ml de gluconato cálcico o cloruro cálcico al 10%, seguido de infusión gota a gota (cuidado con la hipercalcemia) mejora rápidamente los síntomas. Las catecolaminas han sido ocasionalmente eficaces, únicamente a altas dosis. El tratamiento posterior sólo irá determinado por los síntomas más destacables. La desintoxicación extracorpórea no es prometedora (ver apartado 5.2) y no hay experiencia con este tipo de tratamiento.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: Antagonistas del calcio (código ATC: C08CA). El nitrendipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas 1-4 que actúa como agente antihipertensivo. El mecanismo de acción del nitrendipino reside en la inhibición del flujo de iones de calcio al tejido muscular liso vascular. Esto conlleva los efectos farmacológicos siguientes: protección contra un flujo aumentado de calcio en el tejido, inhibición de la contracción muscular vascular dependiente del calcio miogénico, reducción de la resistencia periférica vascular, disminución de la presión arterial patológicamente alta, efecto natriurético suave, particularmente al inicio del tratamiento. En un estudio europeo doble ciego y controlado con placebo (Syst-Eur) sobre la hipertensión arterial sistólica en pacientes mayores de 60 años, se han evaluado los efectos del tratamiento antihipertensivo en un total de 4.695 pacientes. El tratamiento se inició con dosis antihipertensivas de nitrendipino y se asoció, en caso necesario (es decir, aproximadamente en un 40% de los casos) con un inhibidor del enzima de conversión de la angiotensina, incluso con un diurético. El tratamiento antihipertensivo mejoró significativamente la morbilidad cardiovascular, observándose: una reducción del 44% (IC del 95% 14-63) en el número de accidentes vasculares - cerebrales no fatales, una reducción del 42% (IC del 95% 17-60) en el número de accidentes vasculares - cerebrales fatales y no fatales, una reducción del 26% (IC del 95% 3-44) en el número de acontecimientos cardíacos - fatales y no fatales. En la población estudiada, el tratamiento de 1.000 pacientes de edad avanzada con HTA sistólica durante 2 años previno, como promedio respecto a una población no tratada, 12 accidentes vasculares cerebrales (IC del 95% 4-19) y 21 acontecimientos cardiovasculares importantes (IC del 95% 9-34). 5.2 Propiedades farmacocinéticas El nitrendipino se absorbe con rapidez y casi completamente (88%). Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 1 y 3 horas después de la administración, obteniéndose niveles plasmáticos entre 4,7 g/l (dosis: 10 mg) y 6,1 y 19 g/l (dosis: 20 mg). La biodisponibilidad es del 20-30% debido a un considerable efecto de 1er paso. El nitrendipino se une a las proteínas plasmáticas (albúmina) entre el 96-98%, por lo tanto no es dializable. El volumen de distribución en estado de equilibrio estacionario es aproximadamente 5-9 l/kg, así que la hemoperfusión o la plasmaféresis no son eficaces. El nitrendipino se metaboliza casi completamente en el hígado, principalmente por procesos oxidativos. Los metabolitos son inactivos. Menos del 0,1% de la dosis oral se excreta como nitrendipino inalterado en la orina. El nitrendipino se excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos (alrededor del 77% de la dosis oral), y el resto por la vía biliar con las heces. La vida media de eliminación del nitrendipino comprimidos es entre 8 y 12 h. No se ha observado acumulación del principio activo o de sus metabolitos. En pacientes con enfermedad hepática crónica, puesto que el nitrendipino se elimina principalmente por vía metabólica, se observaron niveles plasmáticos elevados. Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con función renal alterada.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Los estudios toxicológicos efectuados en diferentes animales por vía oral para estudiar la toxicidad aguda, subaguda, crónica y subcrónica no evidenciaron efectos tóxicos. No se observaron efectos teratogénicos o embriotóxicos, ni se vio afectada la fertilidad de los animales. Únicamente, en un estudio piloto en monos y a dosis claramente tóxicas para la madre de 100 mg/kg, se observaron alteraciones teratogénicas a nivel de esqueleto. El nitrendipino no mostró propiedades mutogénicas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes Almidón de maíz Celulosa microcristalina Polivinilpirrolidona 25 Laurilsulfato de sodio Estearato de magnesio

6.2 Incompatibilidades No se han descrito.

6.3 Período de validez Este preparado, conservado en su envase original y en condiciones normales de humedad y temperatura, tiene una caducidad de cuatro años.

6.4 Precauciones especiales de conservación El principio activo es sensible a la luz, por ello, se recomienda mantener el comprimido protegido en el blister, hasta el momento de la toma. Preservar de la humedad y de temperaturas superiores a 25°C.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente Blister aluminio/PVC. Envases con 30 comprimidos ranurados.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación El nitrendipino es fotosensible. Los comprimidos sólo deben extraerse de su envase inmediatamente antes de su uso.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS ALMIRALL, S.A. General Mitre, 151 08022 ­ BARCELONA

8. NÚMERO(S) DEL REGISTRO

MINISTERIO TENSOGRADAL 20 mg Comprimidos: 58.104.

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN

25 de enero de 1989.

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

SEPTIEMBRE 2004




Prospectos de medicamentos.