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Lonseren ampollas, 1 ampolla de 4 ml








Ficha del medicamento:

Información Basica del medicamento

Principio activo: PIPOTIAZINA
Codigo Nacional: 782227
Codigo Registro: 51469
Nombre de presentacion: Lonseren ampollas, 1 ampolla de 4 ml
Laboratorio: SANOFI AVENTIS, S.A.
Fecha de autorizacion: 1973-07-01
Estado: Autorizado
Fecha de estado: 1973-07-01

Prospecto

Toda la información del medicamento

RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Lonseren 100 mg 1 ampolla 4 ml

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Éster palmítico de pipotiazina (DCI), en solución oleosa al 2,5 % (100 mg de palmitato de pipotiazina en 4 ml)

3. FORMA FARMACÉUTICA

Solución inyectable depot en ampollas

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Psicosis crónica, especialmente esquizofrenias de larga evolución, productivas o deficitarias, psicosis alucinatoria crónica, estados delirantes crónicos paranoides.

4.2. Posología y Forma de Administración

La administración debe hacerse por vía intramuscular profunda. No utilizar vía endovenosa. La dosis media habitual para el adulto es de 1 ampolla (100 mg) cada 4 semanas. Esta dosis puede variar dependiendo de la gravedad de los síntomas y de la respuesta clínica, entre 25 mg hasta una dosis máxima de 200 mg.

En ancianos, pacientes con epilepsia, encefalopatía, alcoholismo y trastornos psicológicos, disminuir la dosis inicial a 25 mg e ir aumentando paulatinamente si es necesario.

4.3. Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a la pipotiazina ó fenotiazinas - Riesgo de glaucoma de ángulo agudo - Riesgo de retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos - Enfermedad de Parkinson - Antecedentes de agranulocitosis, de porfiria - Asociación con levodopa (ver apartado 4.5. "Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción") - Ingestión de alcohol (ver apartado de 4.5. "Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción") - Embarazo y lactancia.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

- Síndrome neuroléptico maligno: en el caso de hipertermia inexplicable se interrumpirá el tratamiento ya que puede ser uno de los síntomas del síndrome neuroléptico maligno descrito con el tratamiento con neurolépticos, cuyas manifestaciones clínicas incluyen rigidez, hipertermia y trastornos vegetativos. Aunque este efecto de los neurolépticos puede ser de

origen idiosincrático, hay que tener en cuenta que existen factores predisponentes como deshidratación o enfermedad orgánica cerebral. En el caso de fiebre ó infección se recomienda realizar un análisis de sangre con el fin de descartar una posible agranulocitosis.

- Accidente cerebrovascular: En ensayos clínicos randomizados frente a placebo llevados a cabo en una población de ancianos con demencia y tratados con algunos fármacos antipsicóticos atípicos, se ha observado que el riesgo de episodios cerebrovasculares se triplica. Se desconoce el mecanismo por el que se produce el aumento de dicho riesgo. No se puede excluir el aumento de este riesgo con otros fármacos antipsicóticos o en otras poblaciones de pacientes. LARGACTIL debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de sufrir accidentes cerebrovasculares.

Debido a que la susceptibilidad a derivados fenotiazínicos puede variar, se recomienda probar primero la eficacia y la tolerabilidad de Lonseren ampollas, para iniciar la terapia en el hospital con dosis bajas y continuar en tratamiento ambulatorio bajo estricto control médico.

- Debe vigilarse estrechamente a los enfermos epilépticos debido a la posibilidad de que se produzca una crisis epiléptica. También deben vigilarse los enfermos en tratamiento con antiparkisonianos que necesiten imperativamente tratamiento con neurolépticos.

- Se utilizará con precaución en el caso de enfermedades cardiovasculares graves al producirse modificaciones hemodinámicas (en particular hipotensión) y electrofisológicas.

Los neurolépticos fenotiacínicos pueden potenciar la prolongación del intervalo QT que incrementa el riesgo de comienzo de arritmias ventriculares serias de tipo torsades de pointes, hecho que es potencialmente fatal (muerte súbita). La prolongación QT se exacerba, en particular, en presencia de bradicardia, hipokalemia y prolongación QT congénita o adquirida (por ejemplo inducida por medicamentos, ver apartado 4.5 Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción). Si la situación clínica lo permite deben realizarse evaluaciones medicas y de laboratorio para excluir posibles factores de riesgo, antes de iniciar el tratamiento con un agente neuroléptico, y cuando se considere necesario durante el tratamiento. (ver apartado 4.8. Reacciones adversas).

Poblaciones especiales:

- Uso en niños.: No hay datos suficientes sobre el uso en este tipo de población

- Uso en ancianos: Utilizar con precaución debido a una mayor sensibilidad a la sedación y a la hipotensión ortostática.

- Pacientes con insuficiencia renal o hepática: utilizar con precaución por el riesgo de sobredosificación.

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

- Levodopa: Al igual que con otros neurolépticos hay un antagonismo recíproco. En el caso de aparición de síndrome extrapiramidal inducido por la administración de neurolépticos no se utilizará levodopa sino que se utilizará un anticolinérgico.

- Alcohol: La ingestión de alcohol aumenta el efecto sedante de los neurolépticos (ver apartado 4.7 "Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria").

- Sales, óxidos e hidróxidos de aluminio , magnesio y calcio, producen una disminución de la absorción digestiva de los neurolépticos fenotiazínicos. Se aconseja tomarlos, al menos con 2 horas de diferencia.

- Antihipertensivos: Efecto aditivo de la actividad antihipertensiva y mayor riesgo de hipotensión ortostática.

- Otros depresores del sistema nervioso central: sedantes, derivados morfínicos (análgesicos y antitusígenos), barbitúricos, antihistamínicos H1, hipnóticos, ansiolíticos, clonidina y sustancias relacionadas, metadona y talidomida, al administrarse concomitantemente con Lonseren se produce un mayor efecto depresor del sistema nervioso central.

- Atropina y otras sustancias atropínicas: antidepresivos tipo imipramina, antihistamínicos H1, sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, producen una adición de las reacciones adversas de tipo atropínico (retención urinaria, estreñimiento, sequedad de boca).

4.6. Uso durante embarazo y lactancia

Embarazo

Los estudios experimentales en animales no han mostrado evidencias sobre una posible acción teratógena. En el hombre no se ha evaluado el riesgo teratógeno de la pipotiazina por lo que, si es posible, se desaconseja su uso durante el embarazo (ver apartado 4.3 "Contraindicaciones").

Lactancia:

Se desaconseja su utilización debido a la falta de datos sobre su posible paso a la leche materna

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Sobre todo al inicio del tratamiento se puede producir una alteración del estado de vigilancia y somnolencia. Esto puede resultar peligroso a la hora de conducir vehículos ó manejar maquinaria.

4.8. Reacciones adversas

- Trastornos endocrinos: hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia), disregulación térmica

- Trastornos del metabolismo y nutrición: aumento de peso, hiperglucemia, alteración de la tolerancia a la glucosa

- Trastornos psiquiátricos: indiferencia, reacciones de ansiedad, variaciones del estado de ánimo

- Trastornos del sistema nervioso: sedación o somnolencia (más frecuente al principio del tratamiento), hipotensión ortostática, efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, retención urinaria, problemas de acomodación ocular), síndrome neuroléptico maligno, discinesias precoces (tortícolis espasmódicas, crisis oculogiras, trismus,...) o tardías, sindrome extrapiramidal (acinesia, acatisia, hipertonía, excitación motora) - Trastornos hepato-biliares: ictericia colestásica

- Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos: fotosensibilidad y alergia

- Trastornos del aparato genito-urinario: Impotencia y frigidez

- Trastornos oculares: disminución del tono ocular, retinopatía pigmentaria

- Procedimientos quirúrgicos y médicos: positivación de la determinación de anticuerpos antinucleares sin clínica de lupus eritematoso

- Trastornos de la sangre y del sistema linfático: agranulocitosis, leucopenia

Muy raramente, como con otros neurolépticos, prolongación de QT (ver apartado 4.4 Advertencias y precauciones de uso) y estreñimiento e íleo paralítico.

4. 9. Sobredosificación

Síndrome parkinsoniano gravísimo, coma. No existe antídoto específico. En caso de intoxicación aguda, se puede combatir con medicación sintomática en un centro hospitalario.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Neuroléptico: Grupo N05.

La pipotiazina es una fenotiazina de acción prolongada La forma esterificada proporciona un efecto de tipo prolongado, al producirse la hidrólisis y liberación progresiva desde el momento de la administración parenteral. El empleo de las formas de liberación retardada es útil desde el punto de vista clínico, para el tratamiento de esquizofrenias crónicas, inhibición psicótica, retraimiento afectivo y pérdida de contacto social. Posee además efecto sedante.

5.2. Propiedades farmacocinéticas

El palmitato de pipotiazina se absorbe muy lentamente después de su administración por vía intramuscular. En los tejidos grasos de distintas partes de cuerpo, se pueden formar depósitos secundarios del éster en forma intacta. Sin embargo, la mayor parte del fármaco que se encuentra en plasma y cerebro sufre una la hidrólisis del enlace éster mediante la acción de enzimas hidrolíticas. Esta hidrólisis también puede tener lugar en el tejido cerebral para la pequeña parte de medicamento que es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica en forma de palmitato .

La Cmax es de 1,1 + 0,2 ng/ml (en el 10º día tras la administración), siendo destacadas las variaciones interindividuales debido a que la pipotiazina puede aparecer en plasma entre los 2 y los 7 días. El AUC es de 19.5 + 4.2 ng/ml, en el intervalo comprendido entre el día 0 y el 23. El comienzo de la acción suele ocurrir dentro de los 2-3 primeros días después de la inyección y el efecto antipsicótico es significativo tras de la primera semana.

La pipotiazina es eliminada en su mayoría por las heces mediante excreción biliar, aunque también se produce una eliminación minoritaria de metabolitos hidrosolubles por vía urinaria

MINISTERIO 5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

La toxicidad aguda del palmitato de pipotiazina en ratón por vía i.p se ha evaluado, resultando una mortalidad prácticamente nula para la dosis entre 150 y 1200 mg/kg. Igualmente, no se ha observado ningún efecto letal en la rata a la dosis de 500 mg/kg por vía i.p., ni a 200 mg/kg por vía i.m. en conejo y perro.

La pipotiazina no presentó características mutagénicas in vivo, según un estudio que analizó pacientes tratados frente a controles normales

El uso de neurolépticos no parece aumentar la incidencia de cáncer de mama en el hombre, a pesar de que en la rata dicho tratamiento aumenta la incidencia de tumores mamarios. Asimismo, según la experiencia clínica, tampoco existe evidencia de un incremento de tumores de tipo pituitario

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Relación de excipientes

Aceite de sésamo deperoxidado

6.2. Incompatibilidades

Se desconocen.

6.3. Período de validez

3 años

6.4. Precauciones especiales de conservación

Mantener por debajo de 25 º C. Proteger de la luz.

6.5. Naturaleza y contenido del recipiente

Envase con 1 ampolla de 4 ml dosificada con 100 mg de palmitato de pipotiazina

6.6. Instrucciones de uso/manipulación y eliminación (si es necesario)

Evitar el contacto con la piel puede producir dermatitis de contacto.

7. NOMBRE Y DOMICILIO SOCIAL DEL TITULAR

Sanofi-aventis, S.A. Josep Pla 2 08080 Barcelona

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº reg: 51.469

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/REVISIÓN DE AUTORIZACIÓN 1 de Marzo de 1975

10. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO

Septiembre 2007




Prospectos de medicamentos.